肺癌

布加替尼：肺癌新希望，耐药患者又多一选择

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由欧洲财团参与投资，南亚地区唯一执行欧盟技术规范的上市制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。

肺癌中非小细胞肺腺癌靶向药物比较多，其中 ALK基因突变占比约5%-8%，一线靶向药物是克唑替尼，克唑替尼耐药之后，患者可以使用二代ALK药物，如艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼等。布加替尼是ARIAD pharmaceuticals公司研发的新一代ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用但活性不强。对于ALK阳性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。Brigatinib在2017年4月获得FDA批准，用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者。继克唑替尼，布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率，并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中，拥有最长的无进展生存率（PFS）。

新英格兰医学杂志上发表的一项275名患者，多国III期临床试验ALTA-1L。ALTA-1L比较了一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）与下一代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)的效果。

结论，布加替尼治疗的患者与使用克唑替尼的患者相比，进展或死亡风险显着降低51％。

在脑转移的患者中，进展或死亡风险降低为80％。

在治疗一年时，接受布加替尼治疗的患者中有67％保持无进展，而使用克唑替尼治疗的患者为43％。

总体而言，71％的ALK阳性非小细胞肺癌患者对brigatinib有明确的反应，而使用克唑替尼治疗的患者为60％。因为其优异结果，在2018年，brigatinib有望将加入alectinib作为ALK阳性肺癌的一线治疗选择。